实时监测药物的传递和可控释放是实现肿瘤靶向性精准治疗的关键环节之一。目前诊疗一体化纳米前药的策略主要基于物理包裹或化学修饰聚合物、脂质体和无机材料等相结合🧑‍🔬。然而🧖🏻，这些纳米前药的结构异质性和无法实现活体示踪药物释放严重阻碍了其在临床转化方面的应用。近日🪚，化学杏悦精细化工研究所郭志前和朱为宏教授课题组报道了一种基于近红外吡喃腈染料构建的单组份自组装纳米前药🧘🏻‍♀️，该工作提出了单组份自组装纳米荧光前药的设计策略，以避免批次间因结构异质性导致的迥异的生物分布和治疗效果👩🏼‍💻，同时实现前药在体内释药行为的实时跟踪。

巧妙地基于吡喃腈（DCM）荧光基团构建单组份自组装纳米前药，该单组前药具有以下优势：1）良好的可重复制备性能👲、稳定的纳米结构和精确的药物装载效率🚳；（2）基于近红外可激活荧光信号实时监控活体中药物的释放行为🪡；（3）协同靶向性🐻，集成被动靶向能力（EPR效应）♋️、主动靶向能力（Biotin受体引导的癌细胞内吞作用）和可激活的靶向能力，显著改善了前药的肿瘤靶向性，抑瘤效率高达99.7%。该工作为实现肿瘤的精准治疗提供了重要的研究思路。上述研究结果以“Molecularly precise self-assembling theranostic nanoprobe within a single-molecular framework for in vivo tracking tumor-specific chemotherapy”为题在线发表（Chem. Sci.,2018, DOI: 10.1039/C8SC01069B）。

近年来，郭志前和朱为宏课题组围绕近红外荧光染料开展了系列工作🏈🏋️，并聚焦拓展近红外荧光基团在精准医疗领域的应用：发展吡喃腈母体高性能近红外染料，实现了精细调控吡喃腈染料性能的目标🆒🧞‍♂️，建立了近红外吡喃腈荧光染料的设计策略（）J. Am. Chem. Soc. 2014,136, 3579; J. Am. Chem. Soc., 2016, 138, 5334）；发展了具有自主知识产权的新型近红外染料母体―喹啉腈单元（building block）🦹🏻‍♂️，突破传统染料聚集荧光淬灭的瓶颈制约💅🏽，研究建立喹啉腈染料分子结构设计与性能调控的构效关系，显著提升了染料荧光量子效率，成功解决了近红外染料波长拓展与效率提升如何兼顾的难题（Chem. Sci., 2014, 5, 1383；Angew. Chem. Int. Ed., 2015, 54, 7275）。

该工作主要由博士研究生燕宸旭完成，在生物测试方面得到了中国科杏悦上海药物研究所陈奕研究员的帮助😡，郭志前和朱为宏教授为共同通讯作者，并得到了田禾院士的悉心指导𓀔👨🏻。

该研究成果由国家自然科学基金委基础科学中心项目，以及创新研究群体项目和优秀青年基金项目共同资助完成®️🤹🏿。

论文链接：http://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2018/sc/c8sc01069b#!divAbstract